巴瑞克替尼治疗类风湿性关节炎患者疗效如何?

2020-11-12 16:40:12

巴瑞克替尼治疗类风湿性关节炎的效果十分显著,在ACR20缓解方面显著优于甲氨蝶呤。


在RA-BEGIN研究中,巴瑞克替尼在ACR20缓解方面显著优于甲氨蝶呤;来自另2项临床研究的数据显示,巴瑞克替尼在传统疾病修饰抗风湿药物(RA-BUILD研究)和生物疗法(RE-BEACON研究)治疗缓解不足的患者群体中也表现出了显著的疗效。

巴瑞克替尼可作为单药或联合甲氨蝶呤(MTX)或其他非生物疾病修饰抗风湿疗法(non-biologic DMARDs)。口服,每日一次,每次4mg。可以与食物或不与食物同服,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。


巴瑞克替尼是由美国Incyte制药公司研制的一种口服给药的小分子Janus相关激酶(JAK)抑制药。巴瑞克替尼作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,对JAK1、JAK2有较强的抑制作用,通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及>400nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化,从而达到治疗类风湿性关节炎(RA)的目的。




在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中,入组了527名对一种及以上肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。试验结果表明,在12周内,巴瑞克替尼2mg组和安慰剂组达到ACR20的患者比例是49% VS 27%,达到ACR50的患者比例是20% VS 8%,达到ACR70的患者比例是13% VS 2%。巴瑞克替尼组治疗类风湿性关节炎的效果明显优于安慰剂组。


在RA-BEGIN研究中,巴瑞克替尼在ACR20缓解方面显著优于甲氨蝶呤;来自另2项临床研究的数据显示,巴瑞克替尼在传统疾病修饰抗风湿药物(RA-BUILD研究)和生物疗法(RE-BEACON研究)治疗缓解不足的患者群体中也表现出了显著的疗效。

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