sirolimus治疗肾移植效果如何?

2020-11-13 16:42:11

在临床试验中,所用的是15mg的负荷量和5mg/天的维持量,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。


由此可见sirolimus的治疗效果还是不错的,患者可以放心使用。

sirolimus主要成分为西罗莫司,西罗莫司原称雷帕霉素,是新型强效亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑制剂。作为第三代免疫抑制剂,对外周血单核细胞抗增殖作用比环孢素强50--500倍。由于、肾毒性低,美国家用产品公司(AHP)于1999年9月正式通过FDA批准作为肾移植抗排斥药投放市场。同时有多种活性引起各方面专家重视,单独或/和溶链菌结合具有抗肿瘤活性,具有抗真菌活性,对多发性硬化症等,具有和多效作用的大环内酯类抗生素药物。


sirolimus适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。


哺乳期用药:西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。sirolimus在婴儿中的药代动力学和性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌,以及sirolimus对于哺乳期婴儿潜在的不良反应,应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳还是终止用药。


sirolimus主要成分为西罗莫司,sirolimus抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,在临床试验中,所用的是15mg的负荷量和5mg/天的维持量,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用sirolimus的患者建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。每日服用sirolimus (Rapamune) 2mg的患者,其总体的性优于每日服用sirolimus(Rapamune) 5mg的患者。



与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的sirolimus BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。


在临床试验中,所用的是15mg的负荷量和5mg/天的维持量,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用sirolimus的患者建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。每日服用sirolimus(Rapamune) 2mg的患者,其总体性优于每日服用sirolimus(Rapamune) 5mg的患者。


由此可见sirolimus的治疗效果还是不错的,患者可以放心使用。

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