阿法替尼的作用与功效

2020-12-01 16:40:16

阿法替尼治疗EGFR突变阳性的NSCLC的上市批准基于LUX-Lung临床试验计划中的主要终点无进展生存的结果,试验结果显示,阿法替尼相较于标准化疗可显著延缓肿瘤生长。


阿法替尼治疗EGFR突变阳性的NSCLC的上市批准基于LUX-Lung临床试验计划中的主要终点无进展生存的结果,试验结果显示,阿法替尼相较于标准化疗可显著延缓肿瘤生长。此外,来自LUX-Lung 3 和6的研究数据证实阿法替尼是首个相较于化疗可为特定类型EGFR突变阳性的NSCLC患者带来总体生存受益的药物。上述两项研究分别在伴有最常见的EGFR突变类型(外显子19缺失;Del19)的患者中证实了阿法替尼相较于化疗在总体生存方面的显著受益。

抗癌药阿法替尼作用与功效究竟如何呢?很多肺癌患者对阿法替尼抱有很大希望,但是又不是特别了解它的治疗效果,下面就让小编带领大家一起来看看。


肺癌、结肠癌和胰腺癌中多达1/4的肿瘤患者会携带此基因突变靶点,而KRAS也被认为是史上最难对付的突变,因为由于KRAS信号通路调控的复杂性以及KRAS突变肿瘤对临床药物的抵抗性,使得目前临床上仍无治疗KRAS突变肿瘤的有效药物和方法。但是印和康海外医疗收集整理关于最新临床试验发现,肺癌史上最难对付的KRAS突变,阿法替尼2992有望攻克。


科学家认为,作为KRAS的上游信号通路,EGFR和KRAS在致癌的过程种应该是同等作用的,但是后来发现,携带KRAS基因突变的肺腺癌组织于正常组织相比,ERBB家族基因(包括EGFR,也叫ERBB1,ERBB2, ERBB3, ERBB4)的表达显著升高),而且升高的程度与癌症的分期呈正相关,分期级别越高,ERBB表达越多,这就表明,在携带KRAS基因突变的肺腺癌组织种,ERBB家族的信号是被激活的,这就说明,EGFR,ERBB2,ERBB3对KRAS,蛋白的活性很重要。而阿法替尼是全球首个ERBB抑制剂,也就是说阿法替尼可以通过抑制KRAS下游ERBB表达来让KRAS基因突变携带的肺癌患者中获益。



最常见的药物相关性重度不良事件(> 3级)在阿法替尼组是皮疹/痤疮 (9.7%) 和腹泻 (9.4%),在化疗组则是白细胞减少 (15.6%) 和口腔炎 (8.1%)。阿法替尼组相较于化疗组更为常见的副反应是皮疹/痤疮 (74.4% vs. 8.1%)、腹泻 (72.2% vs. 11.9%)和甲沟炎 (指甲感染) (14.4% vs. 0%),化疗组相较于阿法替尼组更加常见的副反应是口腔炎 (43.1% vs. 39.1%)、虚弱 (31.9% vs. 24.7%)和恶心 (22.5% vs. 20.0%)。阿法替尼组相较于化疗组则更少出现药物相关性剂量减少和停药。


阿法替尼治疗EGFR突变阳性的NSCLC的上市批准基于LUX-Lung临床试验计划中的主要终点无进展生存的结果,试验结果显示,阿法替尼相较于标准化疗可显著延缓肿瘤生长。此外,来自LUX-Lung 3 和6的研究数据证实阿法替尼是首个相较于化疗可为特定类型EGFR突变阳性的NSCLC患者带来总体生存受益的药物。上述两项研究分别在伴有最常见的EGFR突变类型(外显子19缺失;Del19)的患者中证实了阿法替尼相较于化疗在总体生存方面的显著受益。

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