Bosentan如何使用呢?

2020-12-27 16:41:39

Bosentan的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。


以上就是Bosentan使用方法的内容,希望可以帮助到您!

Bosentan适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以及患者的运动能力和减少临床恶化。支持Bosentan的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。


今天咱们就来详细了解一下Bosentan如何使用呢?


Bosentan(Tracleer)主要用于治疗WH0 III期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。Bosentan的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。本品应在早、晚进食前或后服用。


尚不清楚本品是否分泌进入人乳汁。因为大多数药物都分泌到乳汁中,应建议服用Bosentan的哺乳妇女停止哺乳。


儿童用药:还没有建立Bosentan在儿童中的安全性和有效性,不建议用于儿童。 



老年用药:年龄65岁或以上病人有限的临床经验表明,老年人和年轻人对药物的反应没有差异,但应考虑老年人肝功能低下的可能性。


药物过量:Bosentan在健康志愿者中单次给药2400 mg,病人持续2个月给予剂量2000 mg/天,没有任何主要临床症状。最主要的副作用是轻度到中度的头疼。在环孢素A药物相互作用研究中,剂量500和1000 mg的本品与环孢素A共同使用时,初始血浆谷浓度增加130倍,结果导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。没有超过上述剂量的药物过量研究。


孕妇及哺乳期妇女用药:Bosentan被认为对人具有潜在致畸性。当给予大鼠≥60 mg/kg/day(人口服治疗剂量的2倍,每次125 mg,每日2次,基于mg/m2)时,Bosentan显示有致畸性。在大鼠的胚胎毒性研究中,Bosentan表现出剂量相关的致畸性作用,包括头部、脸部和主要血管畸形。剂量高达1500 mg/kg/day时,在家兔中没有观察到出生缺陷;但其血浆浓度低于大鼠的血浆浓度。Bosentan诱导的畸形和内皮素-1基因剔除小鼠和以其它内皮素受体拮抗剂治疗的动物中所观察到的畸形相似,表明这些药物有类致畸性效应。没有对孕妇进行研究。在本品治疗前必须排除妊娠,之后必须采用充分的避孕措施防止妊娠。


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