泰菲乐治疗黑色素瘤的疗效怎么样?

2020-12-31 16:38:56

泰菲乐(达拉非尼,Tafinlar)联合曲美替尼使用可帮助BRAFV600突变黑色素瘤患者,得到更高的疾病缓解,实现更长的无进展生存,治疗效果显著。

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:达拉非尼(Tafinlar)
  • 文章类型:治疗效果
  • 泰菲乐(达拉非尼,Tafinlar)的研发公司是葛兰素史克公司,主要用于治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。我国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人,发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。2019年泰菲乐与曲美替尼联合用药治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤获批上市。


    泰菲乐治疗黑色素瘤的疗效怎么样?


    在体外研究中泰菲乐对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。泰菲乐抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。




    体内研究中泰菲乐(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),泰菲乐(口服)同样能抑制肿瘤生长。


    泰菲乐(达拉非尼,Tafinlar)是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。两者联合治疗,针对BRAFV600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到快速且显著的缓解,并改善患者的无进展生存。多项全球关键性临床研究结果显示,对比靶向单药治疗,泰菲乐联合曲美替尼使用可帮助BRAFV600突变黑色素瘤患者,得到更高的疾病缓解,实现更长的无进展生存。

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