贝达喹啉治疗肺结核患者效果好吗?

2021-01-05 16:39:36

目前我国已服用贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)的患者400余例,其中82例已经完成6个月治疗,影像学转归显著,6月末痰菌阴转率超过80%。

  • 疾病名称:肺结核
  • 药品名称:贝达喹啉(Sirturo)
  • 文章类型:治疗效果
  • 贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)对结核分枝杆菌敏感菌株和耐药菌株均具有同等的杀菌活性,对休眠菌也具有良好的灭菌作用。贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)独特而特异性的抗肺结核(TB)位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成AChemicalbookTP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)结合后,可抑制ATP的合成,从而导致细菌的死亡。那么,贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)治疗肺结核患者效果好吗?


    贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)是继利福平之后,40多年来首次问世的抗结核新药,原研地是美国,于 2016 年 11 月底获我国食品药品监督管理局批准上市。贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)是适用于治疗≥18周岁的成人耐多药肺结核,只有当其他结核药不能组成有效治疗方案时使用。目前我国已服用贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)的患者400余例,其中82例已经完成6个月治疗,影像学转归显著,6月末痰菌阴转率超过80%。



    2012 年 12 月,贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)被美国 FDA 批准用于治疗耐药肺结核,并写入 WHO 指南。作为 40 多年以来第一个被批准的不同类的抗结核新药,贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)可能为耐药结核病患者带来希望,同时有可能缩短药物敏感的结核病患者的治疗疗程。


    贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)口服吸收良好,与食物同食时生物利用度是空腹的2倍,5h达到血药浓度峰值,与人血浆蛋白结合率超过99.9%,血浆半衰期173小时,组织中分布广泛,稳态时分布容积超过1000L,清除率低,终末消除半衰期达5.5Chemicalbook月。贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)主要经CYP3A4,部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8,其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)的1/3-1/6,但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病。


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