克唑替尼(XALKORI)是公认的ALK阳性肺癌一线治疗药

2020-07-25 12:06:52
  2011年8月,Xalkori (克唑替尼)获美国FDA批准用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌 (NSCLC),成为首个针对ALK进行靶向治疗的药物。该药目前已在包括中国在内的多个国家获得批准,被公认为ALK阳性的晚期NSCLC一线标准治疗药物。克唑替尼是辉瑞公司开发的一款抗癌药物。
 
  克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,这些受体包括ALK、干细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-cos)和RON。易位会影响ALK基因,引起致癌融合蛋白的表达。致癌融合蛋白的形成又会引起基因表达及基因信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。其在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化有浓度依赖性抑制作用。对于表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠表现出抗肿瘤活性。
 
  在两项克唑替尼治疗局部晚期或转移的ALK-阳性NSCLC患者的临床试验数据中,克唑替尼在特定的非小细胞肺癌人群中取得了显著的客观缓解率。其中,在PROFILE 1005 (n=136)中,ORR (客观缓解率)为50%,中位治疗时间为22周。在治疗前八周,获得79%的客观反应率;在试验1001 (n=119)中,ORR为61%,中位治疗时间为32周。在治疗前八周,获得55%的客观反应率。
 
  老挝第一药房克唑替尼
 
  老挝第一药房克唑替尼具有针对性的杀死癌细胞,避免了像化疗那样通杀。对于ALK阳性的患者,克唑替尼胶囊的疾病控制率高达90%,显着延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC),克唑替尼具有非常显着的效果。
 
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