帕唑帕尼什么时间吃最好?

2021-05-07 16:42:41

站在药代动力学的角度来看,帕唑帕尼(pazopanib)在餐前1h或餐后2h服用最好。

  • 疾病名称:肾癌
  • 药品名称:帕唑帕尼(pazopanib)
  • 文章类型:服药指南
  • 站在药代动力学的角度来看,帕唑帕尼(pazopanib)在餐前1h或餐后2h服用最好。


    口服本品800mg/d后,2~4h达到峰浓度,AUC为1037µg/h•mL,Cmax为58.1µg/mL。剂量>800mg后,AUC和Cmax不随剂量的增加而增加,本品半衰期为30.9h。


    在一项剂量递增研究中,63例晚期肾癌患者接受帕唑帕尼的剂量范围为50~2000 mg/d,结果显示,>800mg/d时,帕唑帕尼在体内的吸收量有限。


    给予单剂量帕唑帕尼400mg压碎片与给予整片比较,AUC(0-72) 增加了46%,Cmax升高了约2倍,Tmax缩短约2h,表明压碎后给药相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加,建议整片口服,不易掰开或者碾碎服用。高脂或低脂食物可使帕唑帕尼AUC和Cmax增加约2倍,因此,帕唑帕尼应在餐前1h或餐后2h给药。



    帕唑帕尼(Votrient)血药浓度在10~100µg/mL时,其与人血浆蛋白的结合>99%,无浓度依赖性。体外研究显示帕唑帕尼是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。


     本品代谢途径有两条,一是经CYP3A4代谢,二是小部分经由CYP1A2和CYP2C8代谢。给予推荐剂量800mg后帕唑帕尼平均半衰期为30.9h。主要通过粪排泄,经肾脏排泄<4%。年龄、种族和性别对本品的药代动力学没有影响。


    为了能够最大限度地保证帕唑帕尼的疗效,患者在服药期间一定要严格按照说明书或医嘱用药。

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