布加替尼(布吉他滨)经FDA批准的适应症有哪些?

2021-05-11 10:03:13

2017年FDA批准新的ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib)上市,布加替尼针对克唑替尼耐药的肺癌患者,有效率55%,控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性,该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。目前为止,布加替尼经过批准的适应症主要有两种。


适应症1:克唑替尼耐药的患者,180mg剂量组更佳。布加替尼治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的疗效及探索性分析。目的:评估布加替尼不同使用剂量的疗效。方法:222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克药物,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

  适应症2:9291(奥希替尼)耐药后的患者。 布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明,布加替尼这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加替尼抗击癌细胞的效果,具体表现在布加替尼的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。布加替尼和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。

目前布吉他滨(布加替尼)还在接受中国药监局的审核准入阶段,未在国内上市,国内ALK肺癌患者若想购药治疗只能前往海外或者香港。而海外售卖的布吉他滨(布加替尼)价格高不可攀(一瓶高达4、5万)。这是因为布吉他滨(布加替尼)是原创性的新药,需经过对成千上万种化合物层层筛选和严格的临床试验才得以获准上市。平均需要花费15年左右的研发时间和数亿美元,研发成本很高,因此价格昂贵。老挝东盟制药生产的布加替尼是很不错的选择,该药已在老挝卫生部获批上市,价格更是比原研药亲民不少,如有需要的患者朋友们,可联系老挝第一药房的客服进行购买,我们将为您提供质量好,价格亲民的抗癌好药!