雷帕鸣适用于什么病症?

2021-05-20 16:41:41

雷帕鸣适用于什么病症?雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的适应症包括肾移植、罕见肺部疾病,淋巴管平滑肌瘤病(LAM)患者等。

  • 疾病名称:肾移植
  • 药品名称:雷帕鸣(sirolimus)
  • 文章类型:服药指南
  • 雷帕鸣适用于什么病症?雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的适应症包括肾移植、罕见肺部疾病,淋巴管平滑肌瘤病(LAM)患者等。


    西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。



    雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。


    与环孢素相比,雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)口服液的剂量更小(每次仅需服2~3mg)、抗排异作用更强,且副作用更少,故雷帕鸣自上市以后,迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂(特别是肾移植)。雷帕鸣是一种由磷酸肌醇-3-激酶调节的丝氨酸/苏氨酸激酶,是mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂。而mTOR是许多细胞过程的控制蛋白,包括血管生成和细胞合成,使其成为抑制重度血管肿瘤的合理靶点。

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