考比替尼的用法与用量

2021-05-22 16:42:46

考比替尼(Cotellic,卡比替尼)的用法与用量:⑴ 考比替尼(Cotellic,卡比替尼)开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。⑵ 推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服,一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼(Cotellic,卡比替尼)。

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:考比替尼(Cotellic)
  • 文章类型:服药指南
  • 考比替尼(Cotellic,卡比替尼)是由罗氏研发的黑色素瘤靶向药,通常与威罗非尼联合使用。考比替尼(Cotellic,卡比替尼)是一种细胞外信号调节激酶MEK1MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。 维罗非尼与考比替尼(Cotellic,卡比替尼)联用可以阻断BRAF-V600EBRAF-V600K突变阳性的信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和分裂。此外,在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼(Cotellic,卡比替尼)还阻止了维罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。   




    考比替尼(Cotellic,卡比替尼)的用法与用量:考比替尼(Cotellic,卡比替尼)开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600EV600K突变的存在。⑵ 推荐剂量是对每个28-天疗程的头2160 mg口服,一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼(Cotellic,卡比替尼) 考比替尼(Cotellic,卡比替尼)剂量调整:首次剂量减少:40毫克口服/每天1次;第二次剂量减少:20mg 口服/每天1次;随后的修改:如果不能耐受20毫克剂量,则永久停用考比替尼(Cotellic,卡比替尼) 服用考比替尼(Cotellic,卡比替尼)时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂:对于服用考比替尼(Cotellic,卡比替尼) 60 mg的患者,如果同时短期(≤14天)使用中度CYP3A抑制剂是必要的,则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后,恢复之前的考比替尼(Cotellic,卡比替尼)剂量。对服用降低剂量的考比替尼(Cotellic,卡比替尼)(每日4020 mg)的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。

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