曲贝替定（他比特定,Trabectedin）由美国Janssen Prods公司开发。2004年，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）在欧、美已被指定为治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。
疾病名称:白血病 药品名称:曲贝替定（Trabectedin） 文章类型:其他
曲贝替定（他比特定,Trabectedin）由美国Janssen Prods公司开发。2004年，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）在欧、美已被指定为治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。2007年，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）获得欧盟批准用于治疗软组织肉瘤。2015年，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）获得了FDA批准上市，用于接受过蒽环类药物治疗的患有不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者的治疗。除了软组织肉瘤，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）也在欧洲，加拿大等地区获得了监管机构批准用于治疗铂类药物敏感的复发性卵巢癌。
曲贝替定（他比特定,Trabectedin）是首个海洋来源抗肿瘤药，为在海鞘中提取的四氢喹啉类生物碱的半合成品。除了可阻滞肿瘤细胞在G1／G2周期的分化外，还可抑制血管内皮细胞生长因子(VEGF)的分泌及VEGF受体(VEGFR)-1的表达。曲贝替定（他比特定,Trabectedin）与DNA小沟中的鸟嘌呤结合，形成复合物并导致其螺旋弯折为大沟，这一结合会诱发DNA一系列激活反应，影响多个转录因素，DNA修复途径，从而干扰细胞周期，导致细胞死亡。曲贝替定（他比特定,Trabectedin）是海洋生物Ecteinascidiaturbinata的一种提取物，它与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。形成的加合物可以影响并抑制蛋白质的合成，干扰细胞周期使细胞死亡，从而在基因水平上抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。曲贝替定（他比特定,Trabectedin）是一种新颖的能与DNA结合的抗癌药物。具有有限的水溶性，将调节溶液pH值至4，可以增加ET-743在水中溶解度。ET-743在生物相容的形式和制剂中的稳定性。
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