坦西莫司是一款作用于mTOR的抗肿瘤药物?

2021-07-03 10:04:17

  坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel®)由原惠氏制药企业产品研发,于2007年5月由美国FDA准许发售,用以医治肾细胞癌。该药是第一款功效于mTOR的抗肿瘤药品。肾细胞癌是一种普遍的癌病,约占全部癌病的2-3%,而且末期肾细胞癌的5年生存率仅有5-10%。

  坦西莫司功效的靶标mTOR蛋白质是至关重要的一类蛋白质,是哺乳类动物新陈代谢调整的神经中枢,参加多种多样体细胞与机构的生理学主题活动,在细胞生长、分裂、迁移和生存中有至关重要的影响力,是癌症治疗中的一个受欢迎靶点。

  坦西莫司是以雷帕霉素为原材料,历经半生成获得化学物质。雷帕霉素是以一种土壤层病菌中提取的天然药物化学,因为该药具备自身免疫病功效而被美国FDA准许发售。其作用机制较为与众不同,雷帕霉素的鲜红色一部分构造与下面的图中深蓝色的FKBP、深蓝色一部分构造与翠绿色的mTOR产生一氧化氮合酶。

  而mTOR根据活性p70S6K1 和4EBP1蛋白质调整细胞的分化,而将其抑止后,细胞分裂将终止在G1与S期。这表明雷帕霉素以及类似物具备抗肿瘤的潜在性活性,根据此原理,雷帕霉素以后用以抗肿瘤科学研究,获得一系列化合物并检测他们的抗肿瘤活性。

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