吡非尼酮适用于轻、中度特发性肺间质纤维化的

2021-07-06 10:01:48

  依据现阶段比较有限的验尸和穿刺术机构病理学观查数据显示,病人肺部呈不一样水平的实变,肺泡腔内见浆体、游离脂肪酸性渗出液及保护膜产生,II型肺泡鳞状上皮细胞明显增长,一部分体细胞掉下来,肺机构灶性出血、萎缩,可发生渗出性梗塞,一部分肺泡腔渗出液机化和肺间质纤维化纤维化。肺脏纤维化是一种致命性的肺病,造成肺部结构毁坏和吸气作用缺失,现阶段针对重症患者都还没专用药,相匹配的治疗方案仅有提升氧疗、或是应用人工肺2个对症治疗计划方案。假如患者不可以一切正常原发型,则将遭遇身亡,或是终生呼吸不畅。

  吡非尼酮,吡非尼酮的化学名称为:5-羟基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮,化学式:C12H11NO,相对分子质量:185.22,CAS法人代码:53179-13-8.吡非尼酮胶襄是由英国Intermune生物医药企业和日本Shionogi一同产品研发、罗氏制药企业生产制造的纤维化缓聚剂,最先于2008年被批准在日本上市,2011年获EMA批准上市,2014年得到FDA批准上市。具备抗纤维化、抗感染和抗氧化性功效,适用轻、轻中度难治性肺间质纤维化纤维化(IPF)的医治。吡非尼酮胶襄在日本上市销售产品名叫Pirespa,在欧美国家上市销售产品名叫Esbriet,使用量规格型号为:267 mg/粒。2013年由北京市康蒂尼医药仿造的国内吡非尼酮胶襄被批准上市市场销售,产品名叫艾思瑞,使用量规格型号为:200 mg/粒和100 mg/粒。

  吡非尼酮内服消化吸收快速,溶出度高,遍布广。ESBRIET药品信息表明,一次内服-使用量给与801 mg ESBRIET后,较大观查的血液浓度值(Cmax)在三十分钟和4小時间完成(中位时间0.5钟头)。食材减低消化吸收速度和水平。随食材负相关Tmax从0.5钟头提升至3钟头。有食材较大血液浓度值和AUC0-inf各自约减低49%和16%。当与空着肚子组较为进餐组观查到副作用发病率减低。

  吡非尼酮关键历经肝部CYP450酶新陈代谢,新陈代谢生产制造的5-羧基类化合物约有80%从尿里中代谢。

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