伊沙佐米的药代动力学

2021-07-06 10:06:51

  3.1 吸收

       伊沙佐米经内服后,半衰期负相关达峰時间为2h.根据人群的药动学分析表明,其均值口

  服溶出度为58%。伊沙佐米使用量范畴在0.2-10.6mg时,身体药一时曲线图下总面积(AUC)随使用量成占比提升。

  食材对内服吸收的危害:

  在一组食材效用科学研究中,病人摄取高脂餐,能致服食单剂2mg伊沙佐米的AUC减少28%,Cmax减少69%。在这里要留意食材对伊沙佐米的危害,尽可能维持清淡的食物不错。

  3.2 遍布

  伊沙佐米与血浆蛋白融合后遍布于血细胞中,融合率是99%;血夜一血液遍布比为10.恒定遍布容量为543L.

  3.3 新陈代谢

  内服经放射性标识的药品以后,数据信息表明伊沙佐米吡菌胺以及类化合物有70%遍布在血液中。多种多样

  CYP酶及非CYP蛋白质可能是其关键的消除体制。在临床医学药用价值浓度值下,体外实验应用人cDNA表述的胰蛋白酶P450同工酶,数据显示并无特殊的CYP同工酶可明显新陈代谢伊沙佐米。但当高过临床医学应用浓度值时,伊沙佐米可经多种多样CYP同工酶新陈代谢,占比为2A4(42%),1A2(26%),286(16%),2C8(6%)3D6(5%),2C19(5%)及2C9(<1%)。

  3.4 清除

  根据人群的药动学剖析表明,依沙佐米的系统软件清除率约为1.9 L/h,个人间差异率为44%。伊沙佐米的身体药物半衰期为9.5 天。每星期一次内服给药后,其身体累积之比2倍。

  3.5 代谢

  在一组临床实验中,5名末期癌病病人服食单使用量14C标识的伊沙佐米后,62%的放射性物质药品

  经尿里代谢,22%由排泄物排出来。经尿里代谢的药品中华形药所占占比<3.5%。

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