阿西替尼抗肿瘤药物的合成

2021-07-09 10:02:40

  用2-甲基-5-磺酰氯胺闭环控制得6-氟苯-1H-吲唑,经碘代、DHP维护、Heck偶联反应、氟苯复原得(E)-6-羟基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑,再经重氮化后与2-巯基-N-甲基苯甲酰胺反映得(E)-N-甲基-2-[[3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺,最终与对甲苯磺酸反映脱吡喃维护基得抗肿瘤药阿西替尼,总成品率23.2%。

  关键字:阿西替尼;酪氨酸激酶缓聚剂;抗肿瘤药;生成

  阿西替尼( axitinib,1),有机化学名叫N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基] 硫基] 苯甲酰胺,由美国辉瑞制药公司产品研发,2012 年初次在赴美上市。本产品内服合理,可靶向治疗功效于毛细血管内皮细胞细胞生长因子(VEGF)蛋白激酶酪氨酸激酶,强力、可选择性地抑止VEGF依赖感蛋白激酶的磷酸化,进而终断中下游数据信号传送,最后造成肿瘤干细胞没法繁衍、乃至身亡,对黑色素瘤、肾肿瘤、腺癌、甲状腺癌症、乳房癌、肝癌和肠癌具备明显功效。

  本科学研究对方式②开展了改善。用质优价廉容易得到的2-甲基-5- 磺酰氯胺闭环控制得4,4经碘代、DHP维护、Heck偶联反应、氟苯复原得(E)-6-羟基-3-[2-(吡啶-2- 基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑(8),8经重氮化后立即与3反映得(E)-N-甲基-2-[[3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺(9),再与对甲苯磺酸反映脱吡喃维护基得1.

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