阿雷替尼是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，作为一种单药疗法，主要用于克唑替尼不耐受或克唑替尼耐药后的ALK突变的非小细胞肺癌患者，并且效果显著，特别是对脑转移的患者，缓解率高，不良反应低。 2015年12月，美国FDA加速批准阿雷替尼上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，简称 ALK）阳性的肺癌患者。2017年11月，美国FDA批准阿雷替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2018年8月12日，国家药品监督管理局（CFDA）正式批准阿雷替尼治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 2019年4月27日，中国临床肿瘤学会（CSCO）原发性肺癌指南（2019年版）发布，其中，对ALK阳性非小细胞肺癌患者一线推荐药物当中新添了阿雷替尼作为一线优选推荐。