辉瑞阿昔替尼能抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2和VEGFR-3。阿昔替尼通过同这些受体结合，从而抑制肿瘤血管生成，减缓肿瘤生长和病情进展。

辉瑞阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。