阿糖胞苷由美国辉瑞生产，最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品药品监督管理局在1969年6月批准阿糖胞苷进入市场。2000年阿糖胞苷在我国获批上市。