
诺华米哚妥林适应症
米哚妥林是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。体外生物化学或细胞测定显示,瑞士诺华米哚妥林midostaurin或其主要的人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3,FLT3突变型激酶(ITD和TKD) ,KIT(野生型和D816V突变体),PDGFRα/β,VEGFR2的活性,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋 激酶C)家族的成员。中度石蜡表现出抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且其在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。瑞士诺华雷德帕斯(米哚妥林,Rydapt)还表现出抑制KIT信号,细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力等。