伏立康唑通过抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成，体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。2002年3月伏立康唑获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，2004年10 月获国家药品监督管理局批准上市。