尼洛替尼（Nilotinib）是伊马替尼的衍生物，是以氨基嘧啶为基础 的 ATP 竞争性抑制剂，其分子结构在伊马替尼的基础上得到了优化设计。尼洛替尼主要经肝脏中的 CYP 3A4 代谢，是多重药物外排泵 P- 糖蛋白 (Pgp) 的底物，极易结合 BCR-ABL 上的 ATP 的位点。