舒尼替尼能够抑制VEGF-R1、VEGF-R2和VEGF-R3以及PDGFR-β、KIT、FLT-3和RET的酪氨酸激酶活性，通过特异性阻断这些信号传 导途径达到抗肿瘤效应。舒尼替尼的主要成份为苹果酸舒尼替尼。为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。舒尼替尼广泛用于肾细胞癌、胃肠间质瘤、肺癌、肝癌等实体瘤，有作用强、起效快、依从性好、不良反应轻、口服方便的优点。胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。 胰腺神经内分泌瘤，舒尼替尼推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。与食物同服或不同服均可。2007年2月，舒尼替尼正式获批在国内上市，主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。从舒尼替尼用于肾细胞癌的临床试验来看，服用舒尼替尼的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月，中位总生存期达到了30.7个月，在患者体内的客观率达到了31.1%，疾病的控制率高达76.6%。