依鲁替尼是一种口服的BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，抑制其活性，BTK是B细胞受体信号传导复合物中的关键信号分子，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附，在恶性B细胞的存活和扩散中起重要作用，依鲁替尼阻断了恶性B细胞不可控地繁殖和扩散。

2017年8月30日，经国家食品药品监督管理总局批准依鲁替尼(伊布替尼)在我国上市，单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤以及既往至少接收过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。