甲磺酸伊马替尼的功效靶点关键有3种：各种各样ABL蛋白激酶、C-Kit蛋白激酶及其血细胞演化细胞生长因子(PDGF)蛋白激酶。做为腺苷三磷酸蛋白激酶(ATP)竞争缓聚剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物开展融合结构域(此结构域坐落于蛋白激酶催化反应管理中心)的市场竞争，非特异抑止导致慢性粒细胞的Ph 体细胞降低其转化成具备强酪氨酸激酶活力的BCR-ABL蛋白质，并阻拦酪氨酸激酶磷酸化，但却不危害一切正常体细胞的传输方式；与此同时也可以抑止与消化道栽培基质恶性肿瘤(GIST)相关的C-元器件蛋白激酶，因此 甲磺酸伊马替尼能够 抑止全部种类的ABL致癌物质遗传基因，它是其临床医学应用安全性、高效率的药学基本。
2001年5月，美国FDA仅用两个半个月左右的時间就加快批准了伊马替尼用以医治末期费城染色体呈阳性的漫性粒细胞性败血症(CML)；2002年2月，FDA根据加快批准方式批准伊马替尼医治末期或迁移消化道间质细胞恶性肿瘤(GIST)，当期也迅速被欧盟国家专利权药物审查联合会(CPMP)批准；2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用以CML的一线医治；2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼医治Ph性染色体呈阳性的少年儿童CML患者；2006年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼用以医治Ph性染色体呈阳性的亚急性网织红细胞败血症(ALL)患者，且甲磺酸伊马替尼协同放化疗遂变成Ph性染色体呈阳性ALL的一线治疗方案；2008年，FDA又根据加快批准方式批准其用以有可能根治术摘除但发作风险提升的GIST肿瘤病人；2011年，得到美国和欧盟国家批准其医治亚急性网织红细胞败血症小儿科患者。
甲磺酸伊马替尼做为酪氨酸激酶缓聚剂用以医治CML的靶向药物治疗，具备专一性强、不良反应小等优势，做为重磅消息定时炸弹等级的抗癌药物之一，为具体指导别的恶性肿瘤的靶向药物治疗给予了关键构思。但是，甲磺酸伊马替尼发售10很多年来，一方面虽改进了患者的存活和愈后，但另一方面也发生了一部分患者不可以承受或发生抗药性等反映，这就造成事后的用以对甲磺酸伊马替尼抗药性或不可以承受患者医治的达沙替尼、尼洛替尼、波舒替尼及其ponatini的陆续批准发售。总的来看，恰好是拥有甲磺酸伊马替尼等TKIs药品的发生，才促使一些致命性种类的败血症等肿瘤变化为可痊愈、可操纵的慢性疾病，当今也有许多酪氨酸激酶缓聚剂仍在开发设计之中，坚信未来会为大量的恶性肿瘤患者产生期待。
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