针对乳腺癌治疗依维莫司强烈推荐使用量 10 mg/d,在每日同样時间吃药,如与食材同服就应当自始至终与食材同服,不然就总独立服食。提议用一杯水一整片吞食,勿嚼碎或打碎药丸。针对轻微肝功能受损,强烈推荐使用量 7.5 mg/d,轻中度肝功能受损强烈推荐使用量为 5 mg/d.除此之外合拼 CYP3A4 缓聚剂或诱导剂应减药至 2.5 m
BOLERO-2 临床实验是一项来源于 24 个我国 724 名雌激素受体呈阳性和 HER-2 呈阴性的更年期乳癌病人参加的科学研究,这种病人以往均曾接纳来曲唑或阿那曲唑片医治并于 12 个月内发作。
中位随诊 18 个月结果显示,与依西美坦单药组对比,依维莫司 依西美坦组(依维莫司 10 mg/d 依西美坦 25 mg/d)的中位无进度存活期显著增加(11.0 个月 vs 4.1 个月,HR 0.38,P<0.0001);客观缓解率(12.6% vs 1.7%)和临床医学获利率(51.3% vs 26.4%)也明显提升 。
与单药组对比,协同组 3 或 4 级副作用发病率显著增加,包含口腔溃疡(8% vs l%)、缺铁性贫血(6% vs<1%)、呼吸不畅(4% vs 1%)、血糖高(4% vs <1%)、疲倦(4% vs 1%)和肺部感染(3% vs 0)等。
此项实验初次在规模性班期实验中确认 mTOR 缓聚剂依维莫司对内分泌失调抗药性乳癌病人的功效,2012 年 7 月英国食品药品安全管理处(FDA)准许依维莫司运用于生长激素蛋白激酶呈阳性、HER2 呈阴性晚期乳腺癌闭经后女士病人。
依维莫司除开可提高内分泌治疗的实际效果外,BOLERO-2 科学研究还发觉,在医治逐渐后 6 和 12 周,依维莫司协同依西美坦组的骨特异性标识物水准(如骨非特异碱性磷酸酶 BSAP,I 型胶原蛋白羟基端增加肽 PINP 和 I 型胶原蛋白化学交联羟基尾端肽 CTX 等)较基准线显著降低;依西美坦�g药组的骨特异性标识物水准较基准线明显上升,这一結果提醒依维莫司对芳香化酶缓聚剂医治造成的骨遗失具备显著的维护功效。
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