硼替佐米(也叫万珂)是哺乳类动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆性缓聚剂,它根据缓解或阻拦癌细胞的生长发育而起功效。体外试验证实硼替佐米对各种类型的癌细胞具备细胞毒副作用。临床医学前恶性肿瘤实体模型身体实验证实硼替佐米可以延迟时间包含窦汇区骨髓瘤以内的肿瘤生长。今日我们就来详尽了解一下硼替佐米对套细胞淋巴肿瘤有实际效果吗?
国外开展的一项非盲,多管理中心创新性实验列入487名病人,评定了VR-CAP和R-CHOP医治没经医治的不宜或不考虑到开展干细胞移植的套细胞淋巴肿瘤病人的实效性和安全系数。静脉输液硼替佐米(也叫万珂)(1.3Mg/m2)协同静脉输液利妥昔单抗,环磷酰胺,阿霉素和内服强的松,3周来一治疗过程,共6个治疗过程。在前6个治疗过程发生反映的病人提议再附加开展两个VR-CAP治疗过程。接纳VR-CAP 和R-CHOP治疗法的病人放任不管率各自为44%和34%。
在我国专家学者参加的LYM3002科学研究数据显示,在放任不管率层面,利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星、泼尼松协同硼替佐米(VR-CAP)组48%,利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星、泼尼松协同长春新碱(R-CHOP)组41%。负相关PFS:VR-CAP组30.7月,R-CHOP组16.1月。根据此,硼替佐米(也叫万珂)得到初治套细胞淋巴肿瘤的适用范围。
硼替佐米(也叫万珂)是一种靶向治疗泛素调整蛋白质降解体制的双肽基硼酸盐类似物,归属于交叉性蛋白酶体缓聚剂,根据可选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸融合,交叉性抑止哺乳类动物细胞中蛋白酶体26S亚企业的糜蛋白酶/蛋白酶活性。26S蛋白酶体关键降解与泛素融合的蛋白,而蛋白降解会危害细胞内多级别数据信号串连。因而蛋白酶体方式是细胞内各种各样调整蛋白质降解的最关键方法,变成防癌医治的关键靶标。
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