阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE),美国强生企业开发设计的内服合理的CYP17A酶不可逆缓聚剂,FDA于2011年4月28日准许其协同泼尼松治疗有多西他赛治疗史的末期阉割抵抗性前列腺癌患者,是继卡巴他比赛之后阉割抵抗性前列腺癌治疗的又一提升。凭着其可使前列腺癌患者身体男性前列腺非特异抗原体水准明显降低,有利于恶性肿瘤委缩,使前列腺癌末期患者的使用寿命增加多年等特性,阿比特龙发售没多久便获得认同,全世界销售总额提高快速,迅速便变成强生公司的又一枚重磅消息定时炸弹药品。
前列腺癌体细胞的生长发育必须 雄激素的提供。雄激素的微生物生成有三个来源于:男性睾丸、肾脏和前列腺癌体细胞。亮丙瑞林等阉割治疗药品只有抑止男性睾丸造成雄激素,对肾脏和前列腺癌体细胞无抑制效果。冰醋酸阿比特龙为17α-羟化酶/C17,20-裂化酶(CYP17A)缓聚剂,其抑制效果是不可逆的。CYP17A是雄激素微生物生成全过程中的速度限制酶,不但存有于男性睾丸中,也存有于肾脏及前列腺癌体细胞中。因而,能阻隔男性睾丸、肾脏、男性前列腺内雄激素的生成,且不容易造成肾脏作用不全。针对前列腺癌患者,冰醋酸阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)的雄激素阉割功效比手术治疗阉割或用促性腺素释放出来生长激素GnRH类似物更合理。临床实验说明,冰醋酸阿比特龙可使前列腺癌患者身体男性前列腺非特异抗原体(PSA)水准明显降低,且有利于变小恶性肿瘤,使前列腺癌末期患者的使用寿命增加多年。
2011年4月,FDA准许强生公司的阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)与强的松协同用以早期应用多西他赛放化疗的mCRPC患者;2011年7月,阿比特龙在澳大利亚获准用以治疗早期接纳多西紫杉醇治疗的肿瘤转移末期前列腺癌患者;2011年9月,阿比特龙在美国被发布用以治疗早期应用多西紫杉醇放化疗的mCRPC患者;2011年10月,强生公司在法国、西班牙、荷兰发布阿比特龙,11月丹麦,2012年4月,在法国获准;2012年12月,阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)在国外再度获准用以治疗雄激素治疗不成功后初次接纳放化疗的mCRPC患者;2013年一月,欧盟国家准许该适用范围;2013年5月,澳大利亚准许其用以协同泼尼松治疗中重度雄激素治疗不成功后的mCRPC患者;2014年9月,阿比特龙日本发布,用以治疗前列腺癌;2015年4月,我国准许用以治疗mCRPC。
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