癫痫病(Epilepsy),别名“癫痫”或“羊角风”,是人的大脑神经中枢元突发出现异常充放电,而造成人的大脑功能问题的一种慢性疾病,当今临床医学上用以医治癫痫的药品非常大一部分是根据抑止γ-氨基丁酸转氨酶来做到抗癫痫的药理学活性,而氨己烯酸便是根据γ-氨基丁酸转氨酶产品研发而成的。
氨己烯酸有机化学名叫4-羟基-5己烯酸,带有一个手性碳原子,但仅有S构形才具备抗癫痫的药理学活性。氨己烯酸的构造与γ-氨基丁酸(γ-GABA)类似。临床实验说明,氨己烯酸能与神经细胞的γ-氨基丁酸转氨酶以化学键产生不可逆的融合,阻隔GABA的溶解方式,进而提升 人的大脑中的γ-氨基丁酸的成分,从而展示出抗癫痫的功效,故现阶段觉得氨己烯酸是做为不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶缓聚剂而充分发挥抗癫痫的功效。
氨己烯酸,产品名叫sabril,早在1974年就早已被美国梅里尔・道药业公司(Marion Merrell Dow)做为γ-氨基丁酸转氨酶缓聚剂生成出来,但直至1976年,梅里尔・道药业公司第一次向美国专利申请维护(US3960927),该专利权只维护了化学物质。1977年梅里尔・道药业公司改进了其生成加工工艺,并再度向美国申请办理了化学物质专利权(US4039549)。
1990年,该企业又一次改进了生成加工工艺,并申请办理了欧洲专利(注册号:EP1990-121208),而且于1991年1月16日在全球范畴内得到了专利(EP427197),该专利权对化学物质的化学式及生成方式申请办理了相对应的维护。1993年梅里尔・道制药业第三次改进氨己烯酸的生成加工工艺,并再度得到欧洲专利(EP0546906),两年的药理学活性研究表明具备不错的抗癫痫活性,因此梅里尔・道制药业在1994年向美国FDA提交申请,欲将其开发设计成一种抗癫痫药品,可是FDA表明,毒理学实验说明氨己烯酸能不可逆的损坏中间眼底黄斑,造成病人永久的双目失明,故一直未获得的美国FDA的认同。2005年梅里尔・道制药业将此项转让技术给了澳大利亚一家中小型的制药企业奥伟森药业公司(Ovation Pharmaceuticals),在2006年1月在澳大利亚申请办理专利,而且专利属于Ovation药业公司。
2009年荷兰的灵北制药(H.Lundbeck)有限责任公司以9亿美金价钱回收制药业商Ovation Pharmaceuticals Inc,与此同时灵北制药有限责任公司将氨己烯酸做为一种全新升级的分子结构实体线再度向美国的FDA提交申请,而这时FDA也充分考虑当今临床医学上用以医治反复性的癫痫病的药品还非常少,因此 准许sabril做为一种抗反复性癫痫药生产制造发售,进而氨己烯酸变成美国销售市场上第一个用以医治West综合征的药品。
想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息,扫描下方二维码添加微信或点击咨询,7*24小时响应服务需求,服药指导,临床研究,报告解读,膳食指导;欢迎添加慢病顾问,一对一暖心咨询服务,我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。