奥拉帕尼/奥拉帕利(LYNPARZA)可单药用价值于医治以往接纳过3次或之上放化疗的发作卵巢疾病病人;做为輔助治疗法可用以医治伴随BRCA基因变异的高危HER2呈阴性的继发性乳癌病人。
胰腺癌是癌病中成活率最少的致命性癌病。可以用“两低一高”来描述胰腺癌,包含初期诊断率低,治疗率很低,手术治疗致死率高。在我国,其患病率和致死率近些年显著升高,5年成活率<1%,与此同时也是愈后最烂的肿瘤之一。2019年12月27,美国FDA准许奥拉帕尼用以医治带上生殖系统系BRCA基因变异的胰腺癌病人的保持医治。
BRCA1和BRCA2是人类基因组,能够 造成承担修复损伤DNA的蛋白,并在保持体细胞的基因遗传可靠性中充分发挥关键功效。当这种遗传基因中的一切一个产生基因突变或更改时,其蛋白物质便会没法转化成或没法一切正常运作,DNA损伤很有可能没法恰当修复,体细胞则会越来越不稳定。最后会造成体细胞发展趋势出别的遗传变异,从而发展趋势为癌病。简单而言,BRCA1和BRCA2能够 修复DNA损伤。
商品名:Lynparza(利普卓)
通用性名:奥拉帕尼/奥拉帕利(LYNPARZA)
靶标:PARP
原研药生产厂家:阿斯利康
规格型号:150/100mg
美国初次获批:2014年12月
我国获批:2018年8月
获批适用范围:卵巢疾病、乳癌、胰腺癌
服食方式:内服300mg,每日2次
药品原理
奥拉帕尼/奥拉帕利(LYNPARZA)是内服类的ADP核糖核苷酸聚合酶(PARP)类缓聚剂,能够 抑止DNA的修复,针对一样具备DNA修复阻碍的BRCA基因变异的肿瘤干细胞具备双向抑制效应,在体细胞及临床医学水准都主要表现出BRCA基因突变病人的合理抑止。身体之外科学研究还说明,奥拉帕尼诱发的细胞毒性很有可能涉及到抑止PARP酶促反应和提升PARP-DNA一氧化氮合酶的产生,进而造成DNA损伤和肿瘤细胞身亡。
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