新原发性恶变病，肌肤和非肌肤：当MEKINIST被应用与dabrafenib联用很有可能产生
医治逐渐前和用医治，和协同医治停止后监控病人新恶变病。出血：接纳MEKINIST与dabrafenib联用病人很有可能产生重特大出血事情。监控出血临床症状和病症。动脉血栓堵塞：接纳MEKINIST与dabrafenib联用病人很有可能产生下肢静脉血栓产生和肺动脉栓塞。肥厚性心肌病：医治前，医治后一个月，之后随后每2至3个月评定LVEF.眼毒性：对一切视力障碍开展骨科点评。
对眼底黄斑静脉血管堵塞(RVO)，永久性停止MEKINIST.肺纤维肺疾病(ILD)：对新和进度性不可以表述的肺病症不给MEKINIST.对医治-有关ILD和肺部感染永久性停止MEKINIST.比较严重发烫反映：当MEKINIST被应用与dabrafenib联用时很有可能产生。比较严重肌肤毒性：监控肌肤毒性和继发感染。对不能承受的2级，和3和四级疹子虽然终断MEKINIST3个星期内不改进停止服药。血糖高：在事先存有糖尿病患者和血糖高病人监控血清蛋白糖水准。
临床药理学Trametinib是丝裂原活性的体细胞外数据信号调整蛋白激酶1(MEK1)和MEK2激话和MEK1和MEK2蛋白激酶活力的交叉性缓聚剂。MEK蛋白是体细胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)通路的上下游控制器，它推动细胞的增殖。BRAF V600E突变造成BRAF通路的构成性激话，在其中包含MEK1和MEK2.Trametinib在身体之外和身体之外抑止BRAF V600突变-呈阳性黑色素瘤细胞生长。
曲美替尼和dabrafenib靶向治疗RAS/RAF/MEK/ERK通路中2个不一样的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的协同应用与任一药品独立应用较为造成BRAF V600突变-呈阳性黑色素瘤细胞株在身体之外更高抑制效果与在BRAF V600突变呈阳性黑色素瘤不一样的移植物肿瘤生长增加的抑制效果。有BRAF V600突变-呈阳性黑色素瘤病人给与1 mg和2 mg trametinib造成肿瘤标记物剂量-依赖感转变包含磷酸化ERK的抑止，Ki67的抑止(细胞的增殖的一种标识物)，和p27的提升一种细胞凋亡的标识物。
在有实体瘤和BRAF V600突变-呈阳性迁移黑色素瘤病人上单次-和反复-口给与后科学研究trametinib的药动学(PK)特点。 消化吸收：内服给药后，完成血液峰浓度值中位时间(Tmax)是药后1.5钟头。一次2-mg内服剂量trametinib片均数肯定溶出度是72%。单剂量0.125至10 mg后Cmax的提高与剂量正比例而 AUC的提升超过剂量正比例。反复剂量0.125至2mg每日后，Cmax和AUC二者随剂量成正比例提升。在恒定时AUC和Cmax试验者间特异性各自为22%和28%。
单剂量曲美替尼与高脂，高-发热量餐给与时与空着肚子状况较为AUC降低24%，Cmax降低70%，和Tmax延迟时间约4钟头。遍布：Trametinib和人血浆蛋白融合是97.4%。清除：依据人群PK实体模型估计的清除药物半衰期是3.9至4.8天。
传导率清除率是4.9 L/h.非临床医学毒理不曾开展曲美替尼的致癌物质科学研究。在病菌中回应突变，在哺乳类动物体细胞染色体畸变，和大白鼠骨髓细胞微核点评科学研究Trametinib无基因遗传毒性。在人群中Trametinib很有可能危害生育能力。在雌虫大白鼠中给与trametinib在剂量≥0.016mg/kg/day(依据AUC约为人正直强烈推荐剂量曝露的0.3倍)直到13周，观查到滤泡囊肿提升和黄体素降低。在大白鼠和犬毒性科学研究時间直到13周，沒有观查到对男性生殖系统机构医治危害。
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