坦西莫司是一款二线治疗肾细胞癌的药品,即便如此,治疗实际效果也是比较显著的。 英国FDA于2007年5月准许坦西莫司用以治疗肿瘤转移肾细胞癌。在西方国家群体进行的一项Ⅲ期随机对照实验中,坦西莫司治疗高风险的肿瘤转移肾细胞癌的无进度存活期(PFS)和总存活期(OS)较传统式的IFNа明显增加。 Torisel(temsirolimus,坦西莫司) 是第一个治疗肾细胞癌的靶向治疗药物,是惟一被准许发售的非特异抑止mTOR激酶的药品(mTOR激酶是调整细胞的增殖、生长发育和体细胞生存关键的蛋白),治疗末期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。
坦西莫司是啥?
坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白质)的缓聚剂。坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)融合,而蛋白质-药品一氧化氮合酶抑止操纵细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制效果造成在被解决肿瘤干细胞中一种G1生长发育停滞不前。当mTOR被抑止,其磷酸化p70S8k和S6核糖体蛋白工作能力,在PI3激酶/AKT通道中mTOR的中下游被阻隔。在使用肾细胞癌细胞株身体之外科学研究,坦西莫司脂氮化合物抑止mTOR的活性和造成氧气不足诱发因素HIF-1和HIF-2α,和毛细血管表皮细胞生长因子水准降低。
身体之外科学研究中发觉,坦西莫司能抑制mTOR激酶后造成一定的毛细血管细胞生长因子(如毛细血管表皮细胞生长因子)水准降低,从而阻拦新生儿毛细血管的发展趋势,也是现阶段惟一能明显增加病人存活期的药品。一共有626例来源于二十六个我国209个地域的肾细胞癌病人入组坦西莫司的IIl期临床研究,任意进到干扰素栓治疗组(3×106―18×106U,每星期3次,SC)、坦西莫司治疗组(25mg,每星期1次,iv)和坦西莫司 干扰素栓组(Torisel15mg,每星期1次,iv,干扰素栓6×106U,每星期3次,SC)。数据显示,坦西莫司比干扰素栓明显增加病人存活率达49%(10.9V8.7.3个月,P=0.0078)。
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