卡比替尼（Cobimetinib）是一种高效率的、变构的MEK1/2抑制剂。在身体之外和不一样的移殖的肿瘤实体模型科学研究(包含BRAF和KRAS基因突变呈阳性的肿瘤)中，该药有普遍的抗肿瘤活力。身体之外，MEK1 MIC50为0.9nmol/L。
靶向药物卡比替尼规范用量为每28天一个疗程，前二十一天每天一次内服60 mg，病人接纳本产品医治的時间应不断到病症进度或不能接纳毒副作用。与此同时必须 留意的是，病人在应用考比替尼医治前必须 确定在肿瘤标本采集中BRAF V600E或V600K基因突变的存有。
内服卡比替尼的使用量在10～100mg范畴内时，其较大药品浓度值和AUC曲线图与使用量正相关，达较大半衰期的中位时间为2.4钟头，平稳情况下均值积累率为2.4。身心健康试验者中，其肯定微生物使用率为46%，此結果很可能是代谢的結果。卡比替尼的药动学不容易被食材所危害。
靶向药物卡比替尼规范用量
身体之外卡比替尼的血浆蛋白融合率是94.8%，不优先选择融合血细胞，血夜中为血液占比为0.93。一项临床实验科学研究结果显示，卡比替尼在肿瘤机构的浓度值比在血液、人的大脑中高些，且在肿瘤机构中延迟时间比血液中长款。
身心健康试验者中沒有发觉卡比替尼（考比替尼）的代谢物质，其代谢关键经胰蛋白酶P450(CYP)2A空气氧化和葡萄酸苷化(UDPG)。因卡比替尼经CYP3代谢，CYP3A诱导剂或抑制剂很有可能会提升或降低卡比替尼的浓度值。不建议卡比替尼与强CYP3诱导剂或抑制剂与此同时服食。此外，在不能摘除或肿瘤转移黑素瘤病人临床研究中沒有发觉与Cobimetininb和Vemurafenib相互影响的药品。
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