FDA准许米哚妥林 放化疗用以FLT3呈阳性AML成年人病人的一线医治,与此同时准许米哚妥林用以成年人侵蚀性系统化肥大细胞增加症(ASM)、伴随血液肿瘤的系统化肥大细胞增加症(SM-AHN)和肥大细胞败血症(MCL)病人。
商品名:Rydapt
通用性名:midostaurin(米哚妥林)
靶标:FLT3、PRKCA、VEGFR2、PDGFRα/β、KIT
生产厂家:诺华制药
规格型号:25mg*56
英国获准:2017年4月
强烈推荐使用量:AML:每一次50mg,每日2次,随餐服用,ASM、SM-AHN、MCL:每一次100mg,每日2次,随餐服用
FLT3(Fms样酪氨酸激酶-3),也称之为FLK2(胎肝激酶-2)或STK1(人干细胞美容激酶-1)。最开始被分离出来为造血功能祖细胞非特异激酶,归属于RTK-III(受体酪氨酸激酶-III)大家族,RTK-III大家族中还包含c-Fms,c-Kit和PDGFR(血细胞衍化细胞生长因子受体)。
FLT3的一切正常表述仅限脊髓,胰腺和淋巴结节中的造血功能祖细胞,但也由此可见于其他组织,如胚胎,脑,丘脑和性激素。在70%-100%的AML,B前细胞ALL,一部分T体细胞ALL和扩张型的CML中,FLT3表述出现异常。而依据Rydapt官方网站数据信息表明,10个AML病人中有3个是FLT3基因突变呈阳性。
米哚妥林是一种抑止多种多样受体酪氨酸激酶的小分子水,身体之外生物化学或体细胞实验说明,米哚妥林能抑制FLT3野生型、FLT3基因突变(ITD和TKD)、KIT(野生型和D816V基因突变)、PDGFRα/β、VEGFR2的活力,及其丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白质激酶C)大家族的组员。
米哚妥林具有抑止FLT3受体数据信号传输和细胞的增殖的能力,而且它在表述ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱发细胞坏死。 米哚妥林还表明出抑止KIT数据信号传输,细胞的增殖和组织胺释放出来及其诱发肥大细胞细胞凋亡的能力。
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