Puma Biotechnology是一家致力于开发设计和商业化的产品创新以提升癌病医护的生物医药企业。来那替尼(NERATINIB)是Puma Biotechnology产品研发生产制造的一种内服的、合理的不可逆的酪氨酸激酶缓聚剂，用以增加輔助治疗初期HER2过表达/增加乳癌的成年人病人，根据阻拦根据外皮细胞生长因子蛋白激酶（EGFR），HER1，HER2和HER4转录因子转导，做到防癌的目地。根据ExteNET实验，2017年7月， FDA准许了Nerlynx用以初期HER2呈阳性乳癌的增加輔助治疗。2018年9月，Nerlynx得到 欧盟国家准许生长激素蛋白激酶呈阳性（HR ）、HER2呈阳性早期乳腺癌病人的加强輔助治疗。
本次sNDA准许，根据III期NALA实验的結果。该科学研究在三线HER2呈阳性肿瘤转移乳癌病人中进行，将来那替尼(NERATINIB) 卡培他滨组成计划方案与Tykerb（lapatinib,拉帕替尼） 卡培他滨组成计划方案开展了比照。科学研究中，621例病人以1:1的占比任意分派至两个计划方案组。该科学研究在北美地区、欧洲地区、亚太地区和非洲地区进行，一同关键终点站是盲法单独管理中心核查明确的无进度生存期（PFS）和总生存期（OS）。重要主次终点站包含客观缓解率（ORR）和减轻延迟时间（DOR）。
数据显示：与lapatinib 卡培他滨治疗组对比，neratinib 卡培他滨治疗组病症无进度生存期（PFS）主要表现出统计学意义的明显改进（8.8个月 vs 6.6个月；HR=0.76，95%CI:0.63,0.93；p=0.0059）、12个月病症无进度存活率提升 （29% vs 15%）、24个月无进度存活率提升 （12% vs 3%）。
除此之外，与lapatinib 卡培他滨治疗组对比，neratinib 卡培他滨治疗组总生存期（OS）增加（中位OS:21个月 vs 18.7个月）、客观缓解率（ORR）提升 （ 32.8% vs 26.7%）、中位减轻延迟时间（DOR）增加（8.5个月 vs 5.6个月）。
科学研究中，来那替尼(NERATINIB) 卡培他滨治疗组一切等级最普遍的副作用（>5%）为拉肚子、恶心想吐、反胃、胃口降低、严重便秘、疲惫/困乏、体重下降、头昏、背疼、关节疼、尿道感染、上上呼吸道感染、肚胀、肾脏功能危害和肌肉痉挛。最常汇报的3级或四级副作用是拉肚子、恶心想吐、反胃、疲惫和胃口降低。
据统计，大概20-25%的乳癌恶性肿瘤过表达HER2蛋白质。与其他类型乳癌对比，HER2呈阳性乳癌通常更具有侵蚀性，提升了病症进度和身亡的风险性。虽然有研究表明，曲妥珠单抗能够 减少初期HER2呈阳性乳腺癌术后发作的风险性，仍有25%的病人在接纳曲妥珠单抗治疗后发作。发作肿瘤转移HER2呈阳性乳癌病人一般为不能痊愈，迁移位置包含另一侧甲状腺、脑、肺、人体骨骼等，肺癌脑转移为病人至死关键缘故之一。
在HER2呈阳性乳癌的临床医学治疗中对于HER2的靶向治疗药物汇集，例如现阶段中国较为常见的曲妥珠单抗（曲妥珠单抗）、帕妥珠单抗，及其海外的二线规范服药T-DM1、拉帕替尼等。都是在HER2乳癌的临床研究中得到 非常好的治疗功效。但来那替尼(NERATINIB)作用机制与罗氏曲妥珠单抗（曲妥珠单抗）及乳癌药物Perjeta（帕妥珠单抗）不一样，后二者为单抗药品，靶向治疗于HER2呈阳性肿瘤细胞表层的HER2蛋白激酶。来那替尼能够 治疗曲妥珠单抗，帕妥珠单抗，T-DM1抗药性后的乳癌病人及其HER2存有点突变的乳癌病人。
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