Lim等报导的恩曲他滨初治CHB患者的多中心、双盲实验、任意、安慰剂对照临床实验,共列入248例初治HBeAg呈阳性与HBeAg呈阴性的CHB患者,在其中恩曲他滨医治组167例(内服恩曲他滨 200 mg,1次/d),安慰剂对照组81例。医治48周结果表明恩曲他滨组患者HBV DNA < 400复制/ml的占比明显高过安慰剂效应组(91% vs 2%,P < 0.001);ALT复常率明显 高过安慰剂效应组(65% vs 25%,P < 0.001);病理学改进率明显高过安慰剂效应组(62% vs 25%,P < 0.001)。 恩曲他滨医治48周抗药性率是13%。恩曲他滨组安全系数指标值与安慰剂效应组非常。因而,恩曲他滨单药可合理抑止初治CHB患者的HBV DNA复制,改进患者细胞生物学与病理学指标值,但服药全过程中需紧密检测抗药性状况。
由于恩曲他滨单药治疗CHB患者的抗药性难题,有科学研究讨论恩曲他滨协同TDF或阿德福韦酯(ADV)医治CHB初治患者。Hui等报导了恩曲他滨协同ADV医治CHB的一项双盲实验、对比科学研究,共列入初治HBeAg呈阳性CHB患者30例,在其中恩曲他滨 ADV组14例,ADV 安慰剂效应组16例。医治至96周发觉,恩曲他滨 ADV组患者HBVDNA降低水平好于ADV 安慰剂效应组(-5.30 log10 复制/ml vs -3.98 log10 复制/ml,P = 0.05)。恩曲他滨 ADV组HBV DNA < 300复制/ml且ALT复常患者占比明显高过ADV 安慰剂效应组(78.6 % vs 37.5%,P = 0.03)。ADV 恩曲他滨协同医治至96周未检验到恩曲他滨与ADV抗药性基因变异。因而,恩曲他滨协同ADV医治可合理抑止HBV DNA复制且降低恩曲他滨抗药性产生。
恩曲他滨用以初治的CHB患者,可合理抑止HBV DNA复制,改进患者细胞生物学与病理学指标值,且安全性耐受力优良;在合乎抗HBV医治条件的 CHB患者中可做为医治挑选之一(A1)。恩曲他滨协同ADV或TDF用以初治CHB患者可充分发挥协作抗HBV功效并降低抗药性产生(B2)。
Santos等报导了恩曲他滨/TDF用以ADV医治不成功患者,可明显抑止HBV DNA复制。该科学研究共列入7例ADV毒理学回复不佳患者,换用恩曲他滨/TDF均值医治23个月,患者均完成HBV DNA小于检验低限,均值HBV DNA载量降低3.0 log10 复制/ml,未检验到肾脏功能损害。科学研究提醒ADV回复不佳患者可考虑到恩曲他滨/TDF协同医治。Berg等报导 恩曲他滨/TDF用以ADV回复不佳CHB患者,共52例患者列入科学研究,在其中39例患者进行168周医治,結果82%患者 得到 毒理学回复(HBV DNA < 400复制/ml),且安全性耐受力优良。Fung等报导恩曲他滨/TDF用以LAM抗药性 CHB患者,共列入139例LAM抗药性CHB患者,医治96周时86.3%患者HBV DNA< 69 IU/ml,且安全性耐受力 优良。替比夫定(LdT)与恩替卡韦(ETV)经治患者换用恩曲他滨/TDF的数据信息有待进一步累积,权威专家联合会充分考虑恩曲他滨/TDF的抗病毒治疗活力与交叉式抗药性状况,也可 将恩曲他滨/TDF做为LdT与ETV经治患者的事后治疗方案 之一。
LAM(B2)、ADV(B2)、LdT (C2)与ETV(C2)经治患者可考虑到换用恩曲他滨 TDF开展抗病毒治疗,可得到 毒理学抑止且安全性耐受力优良。
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