阿卡替尼(Acalabrutinib,商品名Calquence)一线单药治疗漫性淋巴结细胞败血症(CLL)的数据信息发布造成关心。阿卡替尼单药一线医治初治CLL患者四年总减轻率(ORR)达到97%;医治发作/不易治CLL患者18个月存活率达到82%,并表明出长期性的优良安全系数。
漫性淋巴结细胞性败血症(CLL)是成年人中最普遍的败血症种类之一,年纪是这类病症的风险源之一,以60岁之上群体最普遍。在CLL患者中,脊髓中太多的造血功能干细胞变成了出现异常的淋巴结细胞,这种出现异常的细胞无法抵抗感柒。伴随着出现异常细胞总数的提高,身心健康的细胞生存环境愈来愈小,这很有可能会造成缺铁性贫血、感柒和流血。而根据布鲁顿酪氨酸激酶造成的B细胞蛋白激酶信号转导是CLL的关键生长发育方式之一。因为CLL病症进度迟缓,因而,长期且安全性合理的医治将进一步提高患者的生活品质,协助缓解病症,避免 很有可能会发生的病发症。
阿卡替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的第二代可选择性缓聚剂,可与BTK共价键融合,进而抑止其活力。BTK是B细胞抗原受体信号转导通道中的重要蛋白激酶,在不一样种类血液系统肿瘤中普遍表述。在B细胞中,BTK信号转导激话了B细胞的繁衍、运送、趋化和黏附,因而,BTK是医治血液系统肿瘤的关键靶标。现阶段,全世界一共有3款BTK缓聚剂获准发售:赫拉克罗斯替尼、泽布替尼和阿卡替尼。在其中阿卡替尼于2017年获FDA准许发售,用以医治以往已接纳过一种治疗法的套细胞癌淋巴瘤(MCL)成年人患者。2019年,阿卡替尼获准医治漫性淋巴结细胞败血症(CLL)或小细胞淋巴肿瘤(SLL)成年人患者。现阶段,该药正被开发设计用以多种多样B细胞血液肿瘤,包含CLL、SLL、MCL、弥漫型大B细胞淋巴肿瘤等肿瘤。
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