卡博替尼/卡布替尼(Cabozantinib)是一个新式的多靶标酪氨酸激酶缓聚剂,由美国Exelixis生物医药企业产品研发。做为一种抑止MET、毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶缓聚剂,可阻隔肿瘤干细胞产生和发展趋势,临床医学上用以进度性、肿瘤转移甲状腺囊肿髓样癌(MTC)患者的治疗。2012年11月19日由美国FDA准许发售,用以不能手术治疗摘除的恶变部分末期或肿瘤转移甲状腺囊肿髓样癌(MTC)的治疗。
依据JCO发布的全新临床数据,卡博替尼/卡布替尼(Cabozantinib)在肾肿瘤的一线治疗的实际效果,非常大水平上好于舒尼替尼(索坦)。
现阶段科学研究結果示在晚期肝癌层面:高效率5%,率控制达到66%。在肝癌层面:对于RET和EGFR天然的患者,非常值得希望。而且在多种多样恶性肿瘤的骨转移的情况有较高的病症率控制,并可变小乃至清除骨转移的情况疾病。
警示和常见问题:
破孔、瘘管:据报道,经治疗后各自有3%和1%的患者发生肠胃破孔和瘘管。
形成血栓事情:对心肌梗塞,脑梗塞,或别的比较严重静脉血栓堵塞事情终止用药。
创口病发症:手术治疗前最少停止使用此药28天。对开裂或必须 医药学干涉病发症需断药。
血压高:有规律性地监控血压值。对高血压危象终止用药。
额骨股骨坏死:经治疗患者有1%产生下颌萎缩,一旦发生需终止用药。
掌足肿胀综合症(PPES):有50%产生手脚肌肤反映(PPES),13%的患者产生的比较严重水平为中重度(≥3度)依据患者病症水平,降低使用量后或终断用药。
蛋白尿:监控蛋白尿。对肾病综合症终止用药。
交叉性后侧白质脑病综合症(RPLS):发病率小于1%,但一旦发生,需终止用药。
试管胚胎胎宝宝毒副作用:能致胎宝宝伤害。提议女性对胎宝宝潜在性风险性。
中、中重度肝损害患者不强烈推荐应用此药。对轻、轻中度肾功能异常的患者,强烈推荐的使用量不用调节。针对中重度肾功能异常的患者未有应用的工作经验。
吃药期内及治疗完毕后的4个月内采取措施的避孕方法。 怀孕期及哺乳期间需防止用药。
对少年儿童及老年人患者的安全系数和实效性尚沒有科学研究。
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