2017年10月31日,英国FDA准许阿卡替尼用以医治此前最少接纳过一种治疗法的成年人套体细胞淋巴肿瘤病人(MCL);2019年,阿卡替尼再度获准医治漫性网织红细胞败血症(CLL)或小细胞淋巴肿瘤(SLL)成年人病人。
套体细胞淋巴肿瘤占所有非霍奇金淋巴肿瘤的6%,约70%病人在诊断时已经是Ⅲ期或Ⅳ期变病,长伴脊髓和血细胞侵润。套体细胞淋巴肿瘤5年均值存活率约25%。
阿卡替尼
商品名:CALQUENCE
英文名字:acalabrutinib(阿卡替尼)
规格型号:100mg
生产商:英国阿斯利康企业
英国初次获准時间:2017年
获准适用范围:套体细胞淋巴肿瘤
使用方法使用量:每日2次,每一次100mg,与食材同屏或不一样服
阿卡替尼(acalabrutinib)药品原理
阿卡替尼是BTK小分子水缓聚剂,阿卡替尼以及活力新陈代谢物质ACP-5862与BTK活力结构域中的胱胺酸残基产生化学键,进而造成BTK酶促反应遭受抑止。
BTK是B体细胞抗原受体(BCR)和细胞因子蛋白激酶方式的数据信号传输分子结构。在B体细胞中,BTK数据信号传输造成B细胞的增殖,运送,趋化性和黏附所必不可少的方式的激话。阿卡替尼能抑制BTK受体的中下游数据信号蛋白质CD86和CD69的活性,并抑止恶变B细胞分化和生存。
临床研究
LY-004是一项对外开放标识、II期临床研究科学研究,共征募了124名此前接纳过医治的MCL病人,接纳阿卡替尼每日2次每一次100mg医治,直到病症进度或发生不能接纳的毒副作用。实验关键科学研究终点站为客观缓解率(ORR)。
病人基准线特点:负相关年纪68岁(42-90岁);80%男士;74%白种人;93%的病人ECOG得分为0或1;因此 病人自诊断至今中位时间为46.3个月;此前接纳医治的中位值为2(范畴1-5);18%的病人此前接纳过干细胞移植;在基准线时,73%的病人最少有一个最多直徑≥5 cm的恶性肿瘤;73%的病人淋巴转移。
实验数据显示,在中国位随诊15.2个月后,由学者评定的ORR为81%,由单独核查联合会(IRC)评定的ORR为80%。达到最佳反映的中位时间为1.9个月。副作用
在安全系数层面,阿卡替尼普遍的副作用(发病率30%)是头疼和拉肚子;(发病率10%-29%)为血球总数降低、缺铁性贫血、中性化球降低症、疲惫、淤血、恶心想吐、疹子、严重便秘、腹疼(胃疼)、反胃、上上呼吸道感染、肌肉疼痛及流血事件。
常见问题
1、吃药期内防止和葡萄柚汁、吃红西柚、橘子或桔子、青枣,这种商品会使血夜中阿卡替尼成分提升。
2、吃药全过程中,应伴水整颗吞食,不剥开、咬合等。若发生漏服時间超出3钟头,不可补服,下一次按一切正常使用量、一切正常時间服食就可以。
3、比较严重的流血事情与比较严重的病菌、病毒感染或病菌感染。
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