恩曲替尼(Entrectinib)是一种具备神经中枢系统软件活性的酪氨酸激酶缓聚剂（TKI），可以越过血脑屏障，是临床医学上唯一一种被证实对于继发性和肿瘤转移脑病症具备功效的TRK缓聚剂，而且沒有欠佳的脱靶活性（Off-target activity，未做到事先设置的总体目标）；能够 阻隔ROS1、ALK和NTRK蛋白激酶活性，并很有可能造成ROS1、ALK或NTRK遗传基因结合的肿瘤细胞身亡。
恩曲替尼(Entrectinib)国际性科学研究数据信息
归纳分析数据共列入3项(1期的ALKA-372-001、STARTRK-1及2期的STARTRK-2科学研究)已经开展的实验， 入组患者均为以往未接纳过ROS1-TKI治疗的部分末期或肿瘤转移NSCLC患者，PS得分0-2分，恩曲替尼(Entrectinib)的治疗使用量最少为600Mg，每日一次，随诊時间最少12个月，没有症状的肺癌脑转移的患者容许入组。开展安全系数剖析时，在接纳最少1次恩曲替尼(Entrectinib)治疗的患者中开展(不管患者治疗使用量及随诊時间长度)。科学研究的主要一同终点站为单独审查联合会评估的ORR及反映延迟时间，重要主次终点站包含单独审查联合会评估的PFS、OS及安全系数，预置的主次终点站包含单独审查联合会评估的脑部ORR，脑部反映延迟时间及脑部PFS。
科学研究共列入53例ROS1重新排列呈阳性的患者做为功效评估群体，134例患者做为安全系数评估群体。53例患者中，23%的患者因根据FISH 检验入组，不清楚其实际结合爱人。学者和单独审查联合会评估各自有23例和20例患者基准线存有肺癌脑转移，在其中，12例存有可精确测量疾病，6例患者以往未接纳放化疗。
接纳恩曲替尼(Entrectinib)治疗患者的ORR和DCR各自为78%(CR和PR各自为6%和72%)和80%。与CD74结合、非CD74结合及结合爱人不明患者的ORR各自为86%、65%和83%。20例单独审查联合会评估存有肺癌脑转移的患者，ORR为55%。
53例患者中，25例发生病症进度，单独审查联合会评估的反映延迟时间为24.6个月，PFS为19.0个月，脑部PFS为13.6个月，中位OS现阶段并未做到，12个月和18个月的OS率各自为85%和82%。中位至神经中枢系统软件迁移時间一样未做到。
安全系数层面，134例患者的中位治疗時间为8.3个月，全部患者均发生了一切等级的治疗有关的副作用。3度和4度治疗有关副作用各自为31%和4%，最普遍的副作用为增加体重(8%)和粒细胞缺乏(4%)，未发生治疗有关的身亡事情。11%的患者发生比较严重不良反应。
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