索马鲁肽是一种GLP-1类似物,活性多肽,为何可以口服,这儿迫不得已谈及一家企业――Emisphere,PIONEER I就是此次最开始发布的一个。
2008年6月,诺和诺德和Emisphere企业签署合作合同,Emisphere企业将受权诺和诺德应用Eligen®技术开发设计GLP-1类似物口服中药制剂,诺和诺德因而运行了PIONEER新项目,涉及到10个临床研究,方案征募9600名病人。
因此 ,Eligen®技术究竟是什么?
Eligen®技术简言之便是根据各种各样促吸收剂的大分子寄送技术,技术的重点在于促吸收剂的设计方案和开发设计,这儿采用的促吸收剂是SNAC(8-(2-甲基苯甲酰胺基)心酸钠)。
SNAC可以与大分子根据以弱的分子结构间相互影响互相融合,大分子药品被好几个SNAC分子结构“包囊”,外界旋光性小、內部旋光性大,产生脂质体构造,膜渗透性具备一定水平的提升 ,可以寄送0.8kd-150kd的大分子。全过程中,不危害大分子的高級构造,不危害药品释放出来,SNAC具备很高安全系数,不危害肠胃粘膜构造。
索马鲁肽:口服 VS 注入
看了上文,Eligen®技术好像并没什么神密,8-(2-甲基苯甲酰胺基)心酸钠也并没什么生成难度系数,Eligen®技术尽管不能否认,可是,SNAC并不一定合适全部的大分子药品,索马鲁肽属相对性平稳的大分子,换一个娇情的大分子,結果就不一定了。
此外,不容忽视的是已发售索马鲁肽每星期服药一次,每针0.25-1.0Mg(起止4周,每一次0.25mg,以后升至0.5-1.0Mg/次),而口服是一天一片,一片10-50mg.溶出度或是不足理想化,忽视成本费,本人觉得口服一天一次也不一定比注入一周一次好到哪里。
不管怎样,诺和诺德在糖尿病患者行业具备较大优势,占有全球糖尿病患者销售市场江山半壁,新一代的糖尿病患者商品也是五花八门。
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