来那替尼（又被称为奈拉替尼，英文名字：Neratinib）是Puma生物科技企业开发设计的一种HER酪氨酸激酶缓聚剂，可用以末期HER2呈阳性乳癌病人的临床医学拓宽輔助医治，该病人此前接纳曲妥珠单抗的輔助医治，或协同卡培他滨医治肿瘤转移末期HER2呈阳性乳癌，接纳二种或二种超出治疗方案的成年人癌病病人。
来那替尼/奈拉替尼(Neratinib)适用范围有什么?
1、成年人末期HER2呈阳性乳癌的拓展輔助医治
来那替尼三期临床实验，关键科学研究来那替尼在亚洲地区和我国乳癌病人当中的随诊材料。在亚洲地区和我国亚组当中，来那替尼在5年没病存活率(IDFs)层面表明出类似的好处，亚洲地区组和我国亚组的发作风险性各自减少了46%和40%。来那替尼造成的消化道副作用多见可预测性，别的副作用多见轻微拉肚子。针对乳癌病人，提议每日服食一次，随餐服用，每一次240mg。
2、成年人肿瘤转移HER2呈阳性乳癌的医治
NALA科学研究是对于621例肿瘤转移HER2呈阳性乳癌病人的III期任意、多管理中心、对外开放标识临床研究，关键科学研究来那替尼协同卡培他滨的安全系数和实效性。结果显示，来那替尼协同卡培他滨组总的功效好于拉帕替尼组。与拉帕替尼组对比，来那替尼组PFS大大提高，OS呈转好发展趋势。
针对末期或肿瘤转移乳癌病人，来那替尼的强烈推荐使用量为240mg/天，从二十一天周期时间的第一天到第二十一天，与卡培他滨(750mg/m2，每日2次，在二十一天周期时间的第一-14天)。每日给药10、20、40和80mg/kg的来那替尼对3T3/neu不一样的移植物生长发育的抑制率各自为34%、53%、98%和98%。每天40Mg/kg使用量的来那替尼在1小时以内抑止了84%的HER-2磷酸化。每3天 mg/kg、10 mg/kg和40 mg/kg使用量的来那替尼对BT474不一样的移植物的抑制率各自为70-82%、67%和93%。(实际使用量应依据医师的提议服食，病人不可私改使用量或断药，以防危害功效。
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