Rapamune作用功效

Rapamune作用功效

Rapamune作用效果

在给予这些患者雷帕鸣（Rapamune）治疗后，除了全部4例动静脉畸形和唯一的1例卡波西样淋巴管瘤病治疗无效外，其余脉管畸形类疾病皆显示对雷帕鸣（Rapamune）治疗有反应。表现为体检和影像学上病变的减小，以及临床症状改善，未出现有患者用药后症状加重的情况。雷帕鸣（Rapamune）无疑为常规治疗方案无效的难治性脉管畸形提供了新的选择。

雷帕鸣（Rapamune）是一种从吸水链霉菌（Streptomyees hygroscopicus）自然产生的一种亲脂性含氮36元大环内酯抗生素，分子式 为C51H79NO13，分子量为914.17。雷帕鸣（Rapamune）为白色结晶，熔点183～184℃，旋光度-147°～-157°（c＝l.02，三氯甲烷）。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。  

雷帕鸣（Rapamune）与FK506 是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖，而雷帕鸣（Rapamune）则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程，与FK506 相比，雷帕鸣（Rapamune）可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。目前研究表明：FK506 和环抱菌素A通过抑制钙调磷酸酶产生免疫抑制作用，雷帕鸣（Rapamune）则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。雷帕鸣（Rapamune）与FK506在体内共用相同的受体，即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ，雷帕鸣（Rapamune）与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ‘ rOR (m TOR ) ，即雷帕鸣（Rapamune）和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H，– 2，U，– 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效果。

Bicalutamide如何使用呢？

Bicalutamide比卡鲁胺150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。

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