维罗非尼为ATP竞争及交叉性BRAF缓聚剂,可合理抑止BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑色素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L.本产品根据抑止BRAF,阻隔有丝分裂原活性蛋白激酶(MAPK)转录因子,抑止致癌物质遗传基因活力,进而抵制无法控制的恶性肿瘤细胞分裂,提醒本产品并不危害一切正常细胞分化。
除此之外,本产品对无BRAF V600突变体的黑色素瘤不造成抑制效果,反倒很有可能根据激话一切正常BRAF,推动肿瘤生长。本产品Tmax的中位值约为3h.Cmax和AUC0-12的平均值各自为(62±17)μg/ml和(601±170)μg・h/ml.本产品传导率遍布容量约为106 L,和人人体白蛋白和α-1酸碱性糖蛋白血浆蛋白的融合率>99%。内服14C标识本产品960mg后排泄物和尿样中检验到的放射性元素各自为给药使用量的94%和1%。本产品的传导率清除率约为31L/d,清除药物半衰期约为57h,15~22d达恒定,在血液的均值曝露量平稳,均值积累之比1.13.
副作用
维罗非尼最普遍副作用(发病率≥30%) 为关节疼、疹子、掉发、疲倦、感光反映、恶心想吐、发痒及肌肤乳头瘤,3级比较严重副作用(≥5%) 为肌肤鳞癌和疹子。Ⅱ和Ⅲ期科学研究中发病率<10% 的临床医学有关副作用为手脚综合征综合症、头发角化病、结节性红斑、Stevens-Johnson综合症、风湿病、晕眩、附近神经病变、颅神经麻木、襄肿、囊肿、皮囊炎、体重下降、眼底黄斑静脉血管堵塞、葡萄膜炎、动脉炎和冠心病。
常见问题
接纳维罗非尼治疗者很有可能发生肌肤鳞癌,因而医治前后左右需每2 个月开展皮肤病学评定。一旦发生合理的治疗措施为变病位置摘除,本产品医治可按原使用量再次。如发生比较严重过敏和肌肤副作用,则停止医治。
本产品医治前和医治期内应检测肝酶和总胆红素,检测ECG和电解质溶液转变,尤其是使用量转变时,立即校准电解质溶液并操纵QTc间期增加的风险因素。病人QTc间期>1000ms,应该马上中止本产品。服食本产品时,病人应防止曝露太阳底下,并开展基本的骨科检测。
由于本产品很有可能对胎宝宝有危害,仅有当潜在性好处超过对胎宝宝的潜在性风险性时,才可以在怀孕期内应用本产品。尚不清楚本产品是不是根据分泌乳汁,哺乳期间谨慎使用。
并未评定维罗非尼在野生型BRAF黑色素瘤病人和少年儿童病人中的安全系数和实效性。
轻到轻中度肝损害和轻到轻中度肾损伤病人不用调节使用量,中重度肝损害和中重度肾病综合症或后期肾炎病人谨慎使用。
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