安立生坦(Ambrisentan)安立生坦已在2011年中国发售,凡瑞克是它的商品名。安立生坦做为新式内皮素抗剂,英国食品药品安全管理处准许运用于医治有WHOⅡ级或Ⅲ级病症的风湿性心脏病或是,用于改进健身运动工作能力和减缓临床医学恶变。适用本产品实效性科学研究关键包含难治性或遗传风湿性心脏病(64%)或结缔组织疾病关联性风湿性心脏病(32%)病因学特点的病人。
总的来说内皮素蛋白激酶(ETA和ETB)是风湿性心脏病医治的关键靶标。安立生坦是一种ETA可选择性抗剂。根据ET-1阻隔ETA活性,进而降低参加风湿性心脏病病发的血管收缩和潜在性的平滑肌细胞繁衍。提升肺动脉血容量。安立生坦是ETA高可选择性抗剂,保存了ETB受体的血管扩张剂一氧化氮和前列腺素的转化成。身体之外科学研究表明,安立生坦对ETA的可选择性是ETB的4000倍。
有一项来源于中国来源于上海同济大学附设上海市肺科医院门诊肺循环科对于中国应用安立生坦病人科学研究,目地:科学研究高可选择性内皮素A 型受体拮抗剂安立生坦对我国风湿性心脏病病人的基本功效和安全系数。方式:创新性当选难治性风湿性心脏病(10 例)、结缔组织疾病关联性风湿性心脏病病人(5 例)共 15 例,运用安立生坦 2.5 mg 或 5 mg 每日一次内服,持续服食 12 周。各自于安立生坦医治前及医治 12 周时开展六分钟徒步间距、WHO 肺高压作用等级分类、超声心动图和血液 N 端 B 型利钠肽原(NT-proBNP)值的点评。
結果:安立生坦医治12周,病人六分钟徒步间距由(376.5±108.2)m 提升至(460.3±95.7)m( P =0.021),超声心动图测得肺动脉收宿压由(85.0±33.3)mmHg 降低至(70.5±30.5) mmHg( P =0.015), NT-proBNP由(1947.5±2469.8) pg/ml 降低 至(430.3±652.4)pg/ml( P =0.009),4 例 患 者 WHO肺高压作用等级分类获得改进(P >0.05)。无一例病人因产生比较严重副作用撤出科学研究。结果:安立生坦可改进风湿性心脏病病人的健身运动耐量, WHO肺高压作用等级分类,减少肺动脉收宿压,明显减少NTproBNP 水准,而且安全系数耐受力优良。
总的来说内皮素抗剂-安立生坦不论是从短期内实际效果和长期性功效安全系数看来全是能够 让风湿性心脏病病人的病症持续改进。
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