由于GLP-1是一种多肽类激素,传统式药品给药基础理论中觉得,多肽类激素内服进到消化道,会遭受身体纯天然的胃液、肠胃胃蛋白酶的功效而降解、裂化,进而丧失多肽类激素所依靠充分发挥的蛋白室内空间三维构造而被消化吸收为小分子活性肽类、碳水化合物进到身体,这就没办法具有一切其原分子结构所具有的一系列药品功效。因而传统式多肽类激素全是采用皮内注射给药计划方案,避开消化道立即经过皮下组织毛细管网消化吸收入血起功效的。
内服索马鲁肽的产品研发取得成功重点在于将索马鲁肽这一药品与名叫SNAC的小分子水消化吸收增效剂一起络合作用产生复合体,那样的一氧化氮合酶能够 使索马鲁肽一方面防止遭受胃液危害而降解,另一方面推动索马鲁肽在胃里迅速消化吸收,这一秘方让索马鲁肽做到充足的内服溶出度。
尽管是内服制剂,内服索马鲁肽在控制血糖和减少病人休重层面的主要表现也不逊于注射液型的索马鲁肽。FDA的准许是根据内服索马鲁肽在多种PIONEER临床研究中主要表现出的功效和安全系数。
显而易见,即然大家都看中GLP-1类似物那么个分子结构,而且别的现阶段已经发售的类似药品全是必须 采用皮内注射的给药计划方案,而索马鲁肽这儿却能够 有那么一个内服中药制剂,当然业内之嘉许过誉不如。
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