西多福韦是抗巨细胞病毒(CMV)新药

       西多福韦是抗风疹病毒(CMV)药物,对人会CMV较强的抑制效果,活力是更昔洛韦的10余倍;对别的疱疹病毒感染,如I型和II型单纯性疱疹病毒感染(HSV-I、HSV-II)、麻疹-带疹病毒感染(VZV)、E-B病毒感染、泡疹6型病毒感染(HHV-6)、副流感病毒及HPv状病(HPV)亦有较强的活力。

  化学方程式:C8H14N3O6P

  相对分子质量:279.18700

  特性:膨松的白色粉末

  溶点:260℃(溶解)

  相对密度:1.76 g/cm3

  熔点:609.5oC at 760 mmHg

  单水合物:UV较大消化吸收(Ph=2):279nm(ε13000)

  1996年,西多福韦注射剂被英国食品类与药物管理处(FDA)宣布准许为艾滋病风疹病毒(CMV)性视网膜萎缩的医治服药,现阶段已被临床医学普遍用以CMV性视网膜萎缩的医治和别的病毒感染(疱疹病毒感染、人乳头病毒、副流感病毒、多瘤病毒和痘病毒等)的感柒。

  作用机制

  西多福韦是阿糖腺苷胞嘧啶核苷的类似物,需要在身体转换为聚磷酸盐等活力方式,在身体消化吸收进到体细胞后,在水解作用下转换为活力类化合物,包含单磷酸酯、二磷酸酯和硫酸铵乙酰胆碱盐等。西多福韦的磷酸化功效关键运用靶细胞内的酶并非病毒感染的酶。西多福韦二磷酸酯根据竞争抑止胞嘧啶,融合于病毒感染DNA链,使病毒感染DNA可靠性减少,进而抑止其增加,充分发挥抗病毒治疗功效。

  药动学

  滴注西多福韦后,药品的血液药物半衰期(t1/2)为2.6 h,西多福韦二磷酸酯和乙酰胆碱一氧化氮合酶的 t1/2分别为 17.0、48.0 h,较长的药物半衰期是其在身体抗病毒治疗功效长久的关键缘故。西多福韦关键经肾脏功能新陈代谢,24 h内90%的药品成份经肾小管损伤代谢代谢,具备一定的肾毒性。

  与脂质体的融合

  新式广谱抗病毒脂质体Brincidofovir是西多福韦的前体药物,在身体外对多种多样DNA病毒和逆转录病毒有强力抗病毒治疗功效。Brincidofovir有机化学名叫十六烷丙氧基西多福韦,是一种西多福韦和脂类的联合,具备可内服、抗病毒治疗功效强和低肾毒性等优势。Brincidofovir可在身体迟缓释放出来西多福韦,使抗病毒治疗的功效時间明显增加,现阶段已取得成功地运用于干细胞移植病人以及他免疫能力损伤病人的抗副流感病毒医治。

  临床实验

  西多福韦最开始用以医治艾滋病CMV性视网膜萎缩,对人会人乳头病毒(HPV)16和副流感病毒具备抑制效果。HPV16造成的鳞状上皮细胞繁衍是普遍皮肤病变的关键缘故,其医治难题为复发较高。

  科学研究工作人员试着产品研发西多福韦的外敷疑胶制剂,顺利完成Ⅰ、 Ⅱ期临床研究。西多福韦疑胶医治子宫上皮内瘤变(CIN)Ⅲ级有不错功效。

  西多福韦对牛痘病毒造成的传染性软疣合理。科学研究工作人员给与 1 例 HIV 感柒病人 9 个治疗过程的西多福韦注射剂,5 mg/ml,biw,其反复性软疣获得合理减轻。

  西多福韦注射剂还可用以抗1型单纯性疮疹病毒感染(HSV)和HSV-2腺病毒感染,但因为具备一定的细胞毒性,只有做为二线用药,不可以做为防止服药。

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孟加拉珠峰奥希替尼如何购买

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孟加拉珠峰奥希替尼哪里能买到

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