雷帕鸣用法用量
雷帕鸣使用说明
雷帕鸣建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。
雷帕鸣®仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。建议雷帕鸣®片剂与环孢素和皮质类固醇联合使用。雷帕鸣®用于口服,每日1 次,固定地与或不与食物同服。因为压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定,因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。移植后应尽可能早地开始服用雷帕鸣®。建议雷帕鸣®的服用应在服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)[环孢素微乳剂(改进型)]4 小时后。根据不稳定的西罗莫司血药浓度频繁调整雷帕鸣®剂量有可能导致用药过量或用药不足,因为西罗莫司的半衰期较长。
一旦雷帕鸣®的维持剂量被调整,患者至少应在新的维持剂量下坚持服用7-14 天,然后再在血药浓度监测下进行进一步的剂量调整。在大部分患者中,剂量调整可以依据简单比例计算:新的雷帕鸣®剂量=当前的剂量×(目标血药浓度/当前血药浓度)。当需要大幅度提高西罗莫司的谷浓度时,可考虑在新的维持剂量基础上给予一剂负荷剂量:雷帕鸣®负荷剂量=3×(新的维持剂量–当前维持剂量)。雷帕鸣®的最大给予剂量不可超过40mg/日。如果估计雷帕鸣®一日的服用剂量由于额外的一剂负荷剂量而超过40mg,可将负荷剂量在两天以上给予。服用负荷剂量后,西罗莫司的谷浓度至少应在3-4 天后进行监测。已证明2mg 雷帕鸣®口服溶液与2mg 雷帕鸣®片剂临床等价,因此,可以等量互换。但是,更大剂量的雷帕鸣®口服溶液与更大剂量的片剂的临床等价性尚不可知。为使雷帕鸣®的吸收差异降至最小,本药应恒定地与食物或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4介导的雷帕鸣®的代谢和潜在加强由P-糖蛋白(P-gp)介导的雷帕鸣®从小肠上皮细胞向肠腔的逆转运,因而不可用于送服雷帕鸣®。低至中度免疫风险患者雷帕鸣®与环孢素合用:对于新肾移植受者,建议雷帕鸣Ò (RapamuneÒ)与环孢素和皮质类固醇联合使用。首次应服用雷帕鸣®的负荷量,即维持量的3 倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6 mg,维持量为2 mg/天。为了使西罗莫司的血药浓度维持在目标范围之内,应监测西罗莫司血药浓度。虽然在临床试验中所用负荷量为15 mg 和维持量为5 mg/天是安全有效的,但对于肾移植患者,2 mg 以上的剂量在疗效上的益处尚不明确。每日服用雷帕鸣®口服溶液2 mg 的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣®口服溶液5 mg 的患者。
肝癌一线治疗迎来首个癌症免疫治疗方案!
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