雷帕鸣作用功效
芙仕得上市了吗？
2010年，芙仕得（氟维司群注射液）已获SFDA批准，将在中国上市
西罗莫司是一种从吸水链霉菌（Streptomyees hygroscopicus）自然产生的一种亲脂性含氮36元大环内酯抗生素，分子式 为C51H79NO13，分子量为914.17。西罗莫司为白色结晶，熔点183～184℃，旋光度-147°～-157°（c＝l.02，三氯甲烷）。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。
西罗莫司与FK506 是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖，而西罗莫司则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程，与FK506 相比，西罗莫司可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。目前研究表明：FK506 和环抱菌素A通过抑制钙调磷酸酶产生免疫抑制作用，西罗莫司则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。西罗莫司与FK506在体内共用相同的受体，即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ，西罗莫司与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ‘ rOR (m TOR ) ，即西罗莫司和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H，– 2，U，– 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效果。
用芙仕得可能产生什么副作用？
芙仕得非常常见副作用包括：虚弱无力、注射部位反应、肝酶升高、恶心等症状。芙仕得常见副作用：潮热、呕吐、腹泻、厌食、皮疹、泌尿道感染、过敏反应、胆红素升高、头痛、背痛等症状。芙仕得少见副作用：肝衰竭、肝炎、γ-GT 升高、阴道念珠菌病、白带异常、阴道出血、注射部位出血、注射部位血肿、血小板计数减少等症状。
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