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达拉非尼治疗不可切除的和转移(晚期)晚期黑色素

2021年 12月 21日
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  • Dabrafenib
  • 达拉非尼

      【药品相互影响】

  (1)不建议与此同时给与CYP3A4或CYP2C8的强缓聚剂。

  (2)不建议与此同时给与强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。

  (3)提升胃pH药品很有可能降低dabrafenib浓度值。

  (4)与药品是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,或CYP2B6的比较敏感底物与此同时应用很有可能造成这种药品功效缺失。

  【在特殊家庭中应用】

  (1)喂奶妈妈:停止药品或喂奶。

  (2)有生殖系统潜力女士和男士:告诫女士病人医治期内和停止医治后4周应用高效率避孕措施。告诫男士病人对损伤的精子形成的潜力。

  【不良反应】

  接纳曲美替尼与Tafinlar联用参与者报导的最普遍不良反应包含发烫,畏寒怕冷,疲惫,疹子,恶心想吐,反胃,拉肚子,腹疼,颈静脉性浮肿(手和足发胀),干咳,头疼,关节疼,夜汗,胃口降低,严重便秘和肌肉疼。临床研究期内,当曲美替尼与达拉非尼协同应用发烫的发病率和比较严重水平提升。

  比较严重不良反应包含流血,稠状产生,心力衰竭,肌肤问题和眼难题。Tafinlar的比较严重不良反应之一―肌肤新鳞癌的发展趋势―当药品与曲美替尼协同应用时降低;这与这种2个药品在靶向治疗分子结构通道的功效一致。在本实验联用时疲倦鳞癌发病率为7%与之较为用单药时19%。别的临床表现不良反应包含肾损伤。

  【生物活性】

  达拉非尼(GSK2118436)是一种突变BRAFV600非特异缓聚剂,IC50为0.8 nM,功效于B-Raf(wt)和c-Raf实际效果低4和6倍。

  【身体之外科学研究】

  达拉非尼对Raf蛋白激酶具备可选择性,对B-Raf的活力比其他检测过的91%的蛋白激酶高400倍。Dabrafenib抑止B-RafV600E蛋白激酶,造成ERK磷酸化减少和抑止体细胞的升值,在非特异编号基因突变的B-RafV600E的肿瘤细胞中体细胞停滞不前在G1期。

  【身体科学研究】

  达拉非尼(内服)抑止B-RafV600E基因突变的黑素瘤(A375P)的生长发育,在免疫力损伤小白鼠中皮内注射肠癌(Colo205),Dabrafenib(内服)一样能抑止肿瘤生长。

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